Cơ chế hoạt động

Telmisartan là một thuốc chẹn thụ thể angiotensin II cho thấy ái lực cao với thụ thể angiotensin II loại 1 (AT1), với ái lực gắn kết lớn hơn 3000 lần so với AT1 so với AT<sub id="mwOg">2</sub>.

Ngoài việc ngăn chặn RAS, telmisartan hoạt động như một bộ điều biến chọn lọc của gamma thụ thể kích hoạt peroxisome proliferator kích hoạt (PPAR-), một chất điều hòa trung tâm của chuyển hóa insulin và glucose. Người ta tin rằng chế độ hành động kép của telmisartan có thể mang lại lợi ích bảo vệ chống lại tổn thương mạch máu và thận do bệnh tiểu đường và bệnh tim mạch (CVD).[9]

Hoạt động của Telmisartan tại thụ thể delta thụ thể được kích hoạt bởi peroxisome (PPAR-) đã thúc đẩy sự suy đoán xung quanh tiềm năng của nó như là một chất pha tạp thể thao thay thế cho GW 501516.[10] Telmisartan kích hoạt thụ thể PPAR-in trong một số mô.[11][12][13][14]

Dược động học

Chất này nhanh chóng nhưng ở mức độ khác nhau được hấp thụ từ ruột. Sinh khả dụng trung bình là khoảng 50% (42-100%). Lượng thức ăn không có ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng đối với động học của telmisartan. Liên kết với protein huyết tương là hơn 99,5%, chủ yếu là albumin và glycoprotein axit alpha-1.[8] Nó có thời gian bán hủy dài nhất trong mọi ARB (24 giờ) [9][15] và khối lượng phân phối lớn nhất trong số các ARB (500 lít).[16][17] Ít hơn 3% telmisartan bị bất hoạt bởi glucuronidation ở gan và hơn 97% được loại bỏ ở dạng không đổi qua mật và phân.[8][18]